CJC-1295 без DAC (аналог рилизинг-гормона)

CJC-1295 без DAC — синтетический аналог рилизинг-гормона гормона роста, собранный на основе его активного фрагмента GHRH(1-29). В литературе он чаще встречается под именем Mod GRF 1-29 или «тетразамещённый GRF(1-29)»: в цепочке заменены четыре остатка. Это не та же молекула, что CJC-1295 с DAC — у той есть дополнительная группа для связывания с альбумином. Поставляется как реагент для лабораторного применения.

🔬 Механизм действия

Природный рилизинг-гормон живёт в крови считаные минуты: фермент DPP-4 отрезает от него два первых остатка, и молекула перестаёт работать. Первая замена в аналоге сделана именно против этого фермента.

Остальные три замены решают другие задачи синтеза и хранения: убирают участки, по которым молекула окисляется и теряет форму. Точка приложения при этом не меняется — это рецептор GHRH на клетках гипофиза, и запускается тот же путь, что у природного гормона.

Разница с формой DAC не в мишени, а во времени. Там к молекуле пришита группа, которая ковалентно связывается с альбумином крови, и период полувыведения растягивается на дни. Без DAC такого якоря нет: молекула устойчивее природной, но работает коротко.

Чего аналог не делает: он не вводит гормон роста и не действует на рецептор секретагогов GHS-R1a — это мишень грелина и пептидов группы GHRP, другой вход в ту же ось.

🧪 Что изучается в исследованиях

Устойчивость к DPP-4 и активность на гипофизе. В работе Jetté и коллег (Endocrinology, 2005) три производных hGRF(1-29) сшивали с альбумином и проверяли на устойчивость к дипептидилпептидазе-IV и на способность вызывать секрецию гормона роста в культуре клеток передней доли гипофиза крысы. Там же CJC-1295 и был описан как длительно действующий аналог — речь именно о конъюгате с альбумином, то есть о форме с DAC.

Длительная стимуляция у людей. В работе Teichman и коллег (Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006) здоровым добровольцам вводили длительно действующую форму: описан рост концентраций гормона роста и IGF-1 на протяжении нескольких суток. Испытывали форму с DAC, а не ту, что в этом флаконе.

Пульсовый характер секреции. В работе Ionescu и Frohman (Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006) показано, что при постоянной стимуляции аналогом GHRH секреция гормона роста у человека остаётся пульсовой. Для планирования измерений это важнее величины отдельной точки.

Источники

• Jetté L. et al. Endocrinology. 2005;146(7):3052-3058
• Teichman S.L. et al. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(3):799-805
• Ionescu M., Frohman L.A. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(12):4792-4797

💪 Преимущества

• Мишень та же, что у природного рилизинг-гормона — результаты сопоставимы с классическими работами по GHRH.
• Устойчивость к DPP-4 заложена заменой в самой цепочке.
• Короткое действие без альбуминового якоря — удобно, когда нужен управляемый по времени сигнал.
• Хорошо растворим в воде, привычный формат лиофилизата.

🎯 Для кого актуален

• Работы по рецептору GHRH и регуляции секреции гормона роста.
• Сравнение двух входов в ось: рецептор GHRH против рецептора секретагогов.
• Модели, где важен короткий и управляемый сигнал.
• Методические работы по устойчивости пептидов к DPP-4.

🔗 Изучаемые сочетания в исследованиях

Сочетания ниже относятся к исследовательскому контексту, а не к схемам применения.

Ipamorelin ближе всего: это второй вход в ту же ось, через рецептор секретагогов.

AOD-9604 происходит от самого гормона роста, MOTS-C и SS-31 изучаются со стороны митохондрий.

Adipotide и Cagrilintide лежат в метаболическом поле, на фоне которого оценивают ось гормона роста.

🧪 Контроль качества

Подлинность и чистота подтверждаются хроматографией (ВЭЖХ) и масс-спектрометрией. Для цепочки в 29 остатков основной вопрос — доля укороченных и окисленных форм: по метионину и триптофану молекула окисляется первой, и такая примесь на активности сказывается.

🚚 Доставка и оплата

Доставляем службой СДЭК по России, Беларуси и Казахстану — до пункта выдачи или курьером, в любой город. Оплатить можно на сайте при оформлении или при получении заказа.

❓ Вопросы и ответы