Гексарелин (секретагог гормона роста)

Гексарелин — синтетический пептид из шести остатков, относящийся к секретагогам гормона роста. В его цепочке два необычных остатка: метилированный триптофан и D-фенилаланин. Оба стоят там ради устойчивости — обычные пептидазы такие остатки узнают хуже. В исследованиях изучается по двум разным линиям: гипофизарной и сердечной. Поставляется как реагент для лабораторного применения.

🔬 Механизм действия

Первая линия — рецептор секретагогов гормона роста GHS-R1a, тот же, с которым работает грелин. Через него описывают выброс гормона роста из клеток гипофиза. Это классическая для группы точка приложения, и по ней гексарелин сравнивают с грелином и другими пептидами семейства.

Вторая линия интереснее и отдельно от первой. В сердце и сосудах гексарелин связывается с CD36 — рецептором-мусорщиком, который к оси гормона роста отношения не имеет. Именно поэтому сердечные эффекты в работах описывают как независимые от выброса гормона роста: их наблюдали и там, где путь через гипофиз был исключён.

Чего гексарелин не делает: он не гормон роста и не заменяет его. Речь о сигнале на рецептор, а не о введении самого гормона; и вторая, сердечная линия работ вообще идёт мимо этой оси.

🧪 Что изучается в исследованиях

CD36 как отдельная мишень. В работе Bodart и коллег (Circulation Research, 2002) показано, что сердечно-сосудистое действие пептидов группы GHRP в сердце опосредуется рецептором CD36. Это и стало основанием считать сердечную линию независимой от гипофизарной.

Сводка по сердечной линии. Обзор Mao и коллег (Journal of Geriatric Cardiology, 2014) собирает работы по действию гексарелина на сердце и сосуды — от опытов на изолированных препаратах до моделей на животных.

Обмен липидов у мышей линии MKR. В работе Mosa и коллег (Endocrinology, 2017) гексарелин вводили внутрибрюшинно нетучным инсулинорезистентным мышам линии MKR дважды в день в течение двенадцати дней. Описано улучшение показателей глюкозо- и инсулинотолерантности и снижение триглицеридов в плазме и печени у этих мышей. Модель узкая: это генетически изменённые животные с нарушенной сигнализацией инсулина, а не здоровые мыши и не люди с избытком веса.

Источники

• Bodart V. et al. Circ Res. 2002;90(8):844-849
• Mao Y. et al. J Geriatr Cardiol. 2014;11(3):253-258
• Mosa R. et al. Endocrinology. 2017;158(10):3174-3187

💪 Преимущества

• Две независимые точки приложения — GHS-R1a и CD36 — описаны и разведены в литературе.
• Модифицированные остатки в цепочке дают устойчивость к пептидазам.
• Есть работы и на изолированных препаратах сердца, и на моделях у грызунов.
• Короткая последовательность из шести остатков — воспроизводимый синтез.

🎯 Для кого актуален

• Работы по оси гормона роста и рецептору секретагогов.
• Модели ишемии и реперфузии миокарда.
• Исследования рецептора CD36 и обмена липидов.
• Сравнительные работы внутри группы GHRP.

🧪 Контроль качества

Подлинность и чистота подтверждаются хроматографией (ВЭЖХ) и масс-спектрометрией. У гексарелина отдельно контролируют стереохимию: в цепочке есть D-остаток, и примесь молекулы с обычным L-остатком в этом положении — это уже другое вещество с другой активностью.

🚚 Доставка и оплата

Доставляем службой СДЭК по России, Беларуси и Казахстану — до пункта выдачи или курьером, в любой город. Оплатить можно на сайте при оформлении или при получении заказа.

❓ Вопросы и ответы