Ретатрутид (Retatrutide) — купить для исследований

Ретатрутид (Retatrutide, рабочее обозначение разработчика LY3437943) — синтетический пептид из 39 аминокислот с липидным остатком, который одновременно работает с тремя рецепторами: GLP-1, GIP и глюкагона (GCGR). Отсюда и неофициальное прозвище «тройной агонист». Молекулу разработала компания Eli Lilly, изучают её в контексте энергетического обмена. Ни одним регулятором соединение не зарегистрировано и на сентябрь 2026 года остаётся предметом клинического изучения.

🔬 Механизм действия

Три рецептора — три разных рычага, и ретатрутид тянет за все сразу.

GLP-1 и GIP — рецепторы инкретинов, гормонов кишечника. Через них клетка получает сигнал «еда пришла»: усиливается зависимая от глюкозы секреция инсулина, медленнее опорожняется желудок, в гипоталамусе снижается пищевая мотивация. В экспериментальных работах именно эта пара отвечает за уменьшение потребления калорий.

Рецептор глюкагона добавляет вторую половину уравнения — расход. Глюкагон повышает энергозатраты и стимулирует липолиз в жировой ткани, то есть тянет баланс в другую сторону от инкретинов, но к тому же итогу.

В работе Coskun и соавторов 2022 года молекулу измерили на клеточных моделях: активность к рецепторам глюкагона и GLP-1 сбалансирована, а к GIP — выше. На мышах с ожирением снижение массы тела разложили на составляющие: прибавка расхода энергии шла через рецептор глюкагона, снижение потребления корма — через GIP и GLP-1. Это и есть заявленная конструкция: одна молекула действует с двух сторон энергетического баланса.

Ретатрутид не «сжигает жир» сам по себе и не работает как стимулятор. Он меняет сигналы, по которым организм регулирует аппетит и расход, а дальше всё зависит от модели, в которой это изучают.

🧪 Что изучается в исследованиях

По ретатрутиду опубликованы работы от клеточных моделей до третьей фазы клинических испытаний. Ниже — направления и цифры ровно в том виде, в каком они напечатаны, с указанием типа исследования.

Фармакология и животные модели. Первая публикация о молекуле описывает её создание, профиль активности к трём рецепторам и опыты на мышах с ожирением: снижение массы тела и улучшение гликемического контроля, разобранные по вкладу каждого рецептора.

Фаза 1b, сахарный диабет 2 типа. 72 участника, 12 недель, подкожное введение раз в неделю. Период полувыведения около шести суток — отсюда еженедельный режим в последующих работах. В группе наибольшей дозы снижение массы тела составило до 8,96 кг.

Фаза 2, ожирение. 338 взрослых, 48 недель. Средние изменения массы тела: −8,7% на 1 мг, −17,1% на 4 мг, −22,8% на 8 мг и −24,2% на 12 мг против −2,1% в группе плацебо. Самые частые нежелательные явления — со стороны желудочно-кишечного тракта, зависели от дозы.

Фаза 2, диабет 2 типа. Сравнение с плацебо и с дулаглутидом как активным контролем. К 36-й неделе HbA1c снижался до 2,2 процентного пункта, масса тела — до 16,9%.

Фаза 2a, стеатозная болезнь печени. 98 участников. Относительное изменение содержания жира в печени к 24-й неделе: −42,9% на 1 мг, −57,0% на 4 мг, −81,4% на 8 мг, −82,4% на 12 мг против +0,3% на плацебо.

Фаза 3, диабет 2 типа (TRANSCEND-T2D-1). Первая опубликованная работа третьей фазы, 2026 год. HbA1c: −1,69% на 4 мг, −1,86% на 9 мг, −1,94% на 12 мг против −0,81% на плацебо. Масса тела: −11,5%, −13,9% и −15,3% против −2,6%.

Что из этого не следует: результаты получены в контролируемых испытаниях на отобранных группах участников и относятся к тем условиям, в которых их получили. Соединение не зарегистрировано, и переносить эти цифры на что-либо за пределами исследований нельзя.

Источники

• Coskun T. et al. Cell Metab. 2022;34(9):1234-1247.e9
• Urva S. et al. Lancet. 2022;400(10366):1869-1881
• Jastreboff A.M. et al. N Engl J Med. 2023;389(6):514-526
• Rosenstock J. et al. Lancet. 2023;402(10401):529-544
• Sanyal A.J. et al. Nat Med. 2024;30(7):2037-2048
• Bajaj H.S. et al. Lancet. 2026;407(10546):2402-2413

💪 Особенности ретатрутида

• Три мишени в одной молекуле, причём третья — рецептор глюкагона — добавляет к инкретиновому действию сторону расхода энергии.
• Соотношение активностей задано конструкцией пептида и измерено на клеточных моделях, а не подбирается смешиванием нескольких веществ.
• Период полувыведения около шести суток: в опубликованных протоколах соединение вводили раз в неделю.
• Линейка доз в исследованиях широкая — от 1 до 12 мг, и разница между дозами в результатах видна отчётливо.
• Данных накоплено больше, чем по большинству исследовательских пептидов: есть и фармакология, и три фазы клинических испытаний.

🎯 Для кого актуален

Ретатрутид берут в работу там, где интересна не одна рецепторная система, а их сочетание:

• исследования энергетического баланса: как меняется расход энергии при одновременной активации трёх путей;
• работы по инкретиновой сигнализации — сравнение одиночных, двойных и тройных агонистов между собой;
• модели нарушений углеводного обмена: секреция инсулина, чувствительность к нему, уровень глюкозы;
• направление жировой ткани и печени: липолиз, содержание жира в гепатоцитах;
• методическая работа — отработка протоколов восстановления, хранения и дозирования лиофилизата.

🔗 Изучаемые сочетания в исследованиях

Ниже — соединения, которые в исследовательском контексте рассматривают рядом с ретатрутидом. Это сопоставления для лабораторных моделей, а не схемы применения.

Кагрилинтид — аналог амилина, то есть ещё один сигнал насыщения, но с другого рецептора. В 2026 году вышла работа на крысах с ожирением, где совместное введение с ретатрутидом снижало массу тела и потребление корма сильнее, чем каждое вещество по отдельности в равной молярной дозе.

5-Amino-1MQ подходит к обмену веществ с другой стороны — через фермент NNMT и доступность NAD+, вообще без участия рецепторов. Пару берут, когда нужно сравнить рецепторный и ферментный подходы.

MOTS-C и SS-31 относятся к митохондриальному направлению: первый — пептид митохондриального происхождения, второй связывается с внутренней мембраной митохондрий. Рядом с ретатрутидом их ставят, когда расход энергии интересен на уровне самой митохондрии.

SLU-PP-332 — малая молекула, агонист ERR, которую изучают как способ влиять на окислительный метаболизм без участия инкретиновых рецепторов.

Сочетания отобраны по нашей матрице совместимости — в неё попадают только те пары, которые отмечены как усиливающие друг друга.

В исследованиях сочетают с

• Кагрилинтид — аналог амилина
• 5-Amino-1MQ — ингибитор NNMT
• MOTS-C — пептид митохондриального происхождения
• SS-31 — пептид, связывающийся с внутренней мембраной митохондрий
• SLU-PP-332 — агонист ERR

🧪 Контроль качества

К этой карточке приложен паспорт независимой российской лаборатории — он открывается во вкладке «Лабораторный анализ». Чтобы данные читались и без открытия PDF, приводим их здесь.

Две цифры чистоты в карточке означают разное. В характеристиках стоит 98–99% — это заявленный по каталогу диапазон, единый для всех пептидов PeptidX. В приложенном паспорте — результат измерения: 99,82%.

• Чистота по ВЭЖХ — 99,82%. Колонка Phenomenex Luna 150×4,6 мм, C-8, 5 мкм; градиент 5–90% B за 21 минуту, поток 1 мл/мин, 35 °C.
• Подтверждение молекулярной массы — MALDI-TOF: рефлекторный режим положительных ионов, матрица DHB, молекулярный ион 4752,01 m/z [M+Na⁺] при расчётной моноизотопной массе 4728,48.
• Форма — лиофилизат, контр-ион — ацетат.

Паспорт есть на каждый товар каталога. Подлинность и чистота подтверждаются хроматографией и масс-спектрометрией — тем же набором методов, что и здесь.

🚚 Доставка и оплата

Доставляем службой СДЭК по России, Беларуси и Казахстану — до пункта выдачи или курьером, в любой город. Оплатить можно на сайте при оформлении или при получении заказа.

❓ Вопросы и ответы