Ipamorelin (агонист рецептора грелина)

Ipamorelin — синтетический пентапептид (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂), агонист рецептора грелина. В исследованиях изучается как избирательный стимул к выбросу гормона роста: в отличие от родственных соединений своего класса, в опытах он не поднимал уровни АКТГ и кортизола. Поставляется как реагент для лабораторного применения.

🔬 Механизм действия

Гипофиз выбрасывает гормон роста не постоянно, а порциями, и на этот выброс есть два разных «рычага». Первый — соматолиберин, гормон гипоталамуса. Второй — рецептор грелина, того самого пептида, что связан с чувством голода.

Ipamorelin работает вторым путём: он занимает рецептор грелина в гипофизе и вызывает выброс уже накопленного гормона роста. Это принципиальный момент — соединение не заменяет гормон и не добавляет его извне, а работает со своей железой.

Особенность, ради которой его и создавали в конце 1990-х: избирательность. У соединений того же класса выброс гормона роста сопровождался подъёмом АКТГ и кортизола. У ипаморелина в опытах на свиньях этого не наблюдали даже при дозах, более чем в двести раз превышавших ту, при которой гормон роста выделялся наполовину от максимума.

Чего соединение не делает: оно не является гормоном роста, не работает при истощённом запасе гормона в гипофизе и не действует как стимулятор центральной нервной системы.

🧪 Что изучается в исследованиях

Соединение разработано в Novo Nordisk, и основной массив данных получен на клеточных культурах, крысах и свиньях.

Избирательность. В работе Raun и коллег (European Journal of Endocrinology, 1998) соединение вызывало выброс гормона роста из культуры клеток гипофиза крысы, у наркотизированных крыс и у бодрствующих свиней — с силой, сопоставимой с GHRP-6. Ни один из проверенных секретагогов не менял уровни ФСГ, ЛГ, пролактина и ТТГ, а АКТГ и кортизол поднимались у GHRP-6 и GHRP-2 — и не поднимались у ипаморелина. Авторы описали его как первый агонист этого рецептора с избирательностью, близкой к соматолиберину.

Рост кости в длину. В работе Johansen и коллег (Growth Hormone & IGF Research, 1999) взрослым самкам крыс пятнадцать дней вводили соединение в трёх дозах. Скорость роста большеберцовой кости в длину росла дозозависимо — с 42 мкм в сутки в контроле до 44, 50 и 52 мкм. Прибавка массы тела также зависела от дозы. Общий IGF-I, связывающие белки и сывороточные маркеры костного обмена не изменились.

Минеральная плотность кости. В работе Svensson и коллег (Journal of Endocrinology, 2000) у молодых взрослых самок крыс ипаморелин и GHRP-6 повышали минеральное содержание кости. Направление интересно тем, что связывает секретагоги с ремоделированием костной ткани, а не только с ростовыми показателями.

Источники

• Raun K. et al. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-561
• Johansen P.B. et al. Growth Horm IGF Res. 1999;9(2):106-113
• Svensson J. et al. J Endocrinol. 2000;165(3):569-577

💪 Преимущества

• Короткая молекула из пяти аминокислот с полностью описанной структурой.
• Избирательность подтверждена в прямом сравнении с соединениями того же класса.
• Данные получены сразу на трёх уровнях: культура клеток, грызуны, свиньи.
• Механизм не подменяет собственную регуляцию, а работает через рецептор гипофиза.

🎯 Для кого актуален

• Работы по регуляции секреции гормона роста и рецептору грелина.
• Исследования костного роста и минерализации на моделях грызунов.
• Сравнительные работы по избирательности секретагогов.
• Изучение оси «гипоталамус — гипофиз» в экспериментальных моделях.

🔗 Изучаемые сочетания в исследованиях

Сочетания ниже собраны по таблице совместимости и относятся к исследовательскому контексту, а не к схемам применения.

CJC-1295 with DAC действует на другой рычаг той же оси — со стороны соматолиберина, поэтому пару изучают как два разных входа в один процесс.

Эпиталон и DSIP относятся к регуляторным пептидам и интересны работам по суточным ритмам — фону, на котором идёт естественная секреция гормона роста.

5-Amino-1MQ подходит со стороны обмена в жировой клетке, то есть с метаболического края.

ARA-290 изучается в контексте тканевой защиты и воспаления.

🧪 Контроль качества

Подлинность и чистота подтверждаются хроматографией (ВЭЖХ) и масс-спектрометрией. Для этой молекулы значимо и подтверждение стереохимии: в состав входят D-формы аминокислот, и их замена на L-формы даёт другое соединение.

🚚 Доставка и оплата

Доставляем службой СДЭК по России, Беларуси и Казахстану — до пункта выдачи или курьером, в любой город. Оплатить можно на сайте при оформлении или при получении заказа.

❓ Вопросы и ответы