CJC-1295 with DAC (аналог рилизинг-гормона длительного действия)

CJC-1295 with DAC — синтетический аналог рилизинг-гормона гормона роста. В его основе укороченный фрагмент GHRH из двадцати девяти остатков с четырьмя заменами, к которому добавлен тридцатый остаток лизина с малеимидопропионильной группой — это и есть DAC, drug affinity complex. Изучается в моделях длительной стимуляции оси гормона роста. Поставляется как реагент для лабораторного применения.

🔬 Механизм действия

Природный рилизинг-гормон живёт в крови считаные минуты: ферменты разрезают его почти сразу. Поэтому любые работы с ним упираются в одно — слишком короткое действие.

DAC решает эту задачу механически. Малеимидная группа ковалентно связывается с альбумином крови сразу после введения, и молекула дальше путешествует вместе с ним. Период полувыведения по опубликованным данным составляет около недели вместо минут. Всё остальное — как у обычного рилизинг-гормона: связывание с рецептором GHRH на гипофизе, выброс гормона роста, следом подъём инсулиноподобного фактора роста-1.

Чего CJC-1295 with DAC не делает: он не заменяет собой гормон роста и не создаёт новых импульсов его выброса. В работе на здоровых мужчинах частота и амплитуда импульсов не менялись — вырос базовый уровень между ними. Это важное различие: пульсовый рисунок секреции сохраняется, а не переписывается.

🧪 Что изучается в исследованиях

Продолжительность действия. В работе Teichman и коллег (Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006) здоровым добровольцам в возрасте от 21 до 61 года вводили препарат подкожно в двух рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях. После одной инъекции средний уровень гормона роста поднимался в 2–10 раз и держался шесть дней и дольше, уровень IGF-1 — в 1,5–3 раза на протяжении девяти-одиннадцати дней. Расчётный период полувыведения самой молекулы составил 5,8–8,1 суток.

Что происходит с пульсацией. В работе Ionescu и Frohman (там же, 2006) у здоровых мужчин 20–40 лет кровь брали каждые двадцать минут в течение ночи до введения и через неделю после. Частота и величина импульсов гормона роста не изменились, но базовый уровень между импульсами вырос примерно в семь с половиной раз; средний уровень гормона поднялся на 46%, IGF-1 — на 45%.

Чего в литературе нет. Обе работы — краткосрочные исследования на здоровых добровольцах, выполненные почти двадцать лет назад. Данных о длительном применении, о влиянии на состав тела или на исходы у пациентов в открытых источниках нет.

Источники

• Teichman S.L. et al. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(3):799-805
• Ionescu M., Frohman L.A. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(12):4792-4797

💪 Преимущества

• Есть данные на людях с измеренной фармакокинетикой — редкость для исследовательских пептидов.
• Известный период полувыведения около недели упрощает планирование эксперимента.
• Измеряемые точки приложения: уровень гормона роста, базовый уровень между импульсами, IGF-1.
• Форма с DAC отличается от формы без DAC ровно одним узлом молекулы — удобная пара для сравнительных работ.

🎯 Для кого актуален

• Модели регуляции оси гормона роста и IGF-1.
• Работы по пульсовой секреции и её сохранению при длительной стимуляции.
• Сравнительные исследования форм с DAC и без DAC.
• Методические работы по связыванию пептидов с альбумином как способу продлить действие.

🔗 Изучаемые сочетания в исследованиях

Сочетания ниже относятся к исследовательскому контексту, а не к схемам применения.

AOD-9604 ближе всего по теме: это фрагмент самого гормона роста, то есть другой конец той же оси.

MOTS-C и SS-31 изучают со стороны митохондрий и энергетического обмена — поля, где эффекты оси гормона роста обычно и измеряют.

Cagrilintide относится к регуляции насыщения: другой контур обмена, который в работах часто рассматривают рядом.

🧪 Контроль качества

Подлинность и чистота подтверждаются хроматографией (ВЭЖХ) и масс-спектрометрией, паспорт есть на каждый товар каталога. У этой молекулы отдельный предмет контроля — целостность малеимидной группы: именно она отвечает за связывание с альбумином, а по массе её потеря заметна слабо, поэтому смотрят хроматографический профиль.

🚚 Доставка и оплата

Доставляем службой СДЭК по России, Беларуси и Казахстану — до пункта выдачи или курьером, в любой город. Заказ передаётся в доставку после оплаты.

❓ Вопросы и ответы