HEP-1 (фрагмент шарнирной области эзрина)

HEP-1 — синтетический тетрадекапептид с последовательностью Thr-Glu-Lys-Lys-Arg-Arg-Glu-Thr-Val-Glu-Arg-Glu-Lys-Glu. Он повторяет шарнирный участок эзрина — белка, который связывает молекулы клеточной поверхности с внутренним актиновым каркасом. В русскоязычных источниках известен под названием «Гепон». Поставляется как реагент для лабораторного применения.

🔬 Механизм действия

Эзрин работает как крепление: одним концом он держится за мембранные белки, другим — за актиновые нити внутри клетки. Между этими концами есть подвижный участок, шарнир, и именно его повторяет пептид.

Что делает такой фрагмент в клетке, изучают через сигнальные пути. В опубликованных работах после его добавления фибробласты меняли форму и биохимический профиль в сторону дифференцированных, причём включался только ERK1/2-зависимый путь, тогда как ростовой фактор TGF-β1 в тех же клетках запускал сразу и канонический, и неканонический пути.

Чего HEP-1 не делает: он не является ни цитокином, ни фактором роста и не заменяет их. И честная рамка: работы по нему выполнены преимущественно двумя группами, а большая часть публикаций о клиническом применении — русскоязычные статьи двухтысячных годов без независимых зарубежных повторов.

🧪 Что изучается в исследованиях

Что происходит с фибробластами. В работе Chulkina и коллег (European Journal of Pharmacology, 2017) пептид добавляли к эмбриональным фибробластам мыши NIH/3T3, в том числе к линии с выключенным геном CD44. Клетки приобретали морфологию и биохимию дифференцированных фибробластов, и авторы прослеживают, какой именно сигнальный путь при этом включается.

Модель колита у мышей. В работе Chulkina и коллег (Peptides, 2020) тот же пептид вводили мышам C57BL/6 с колитом, вызванным декстрансульфатом натрия. Описано ослабление проявлений в толстой кишке, кровавой диареи и потери массы тела, снижение транскрипции генов Il1b, Il6 и Nos2 при неизменной транскрипции противовоспалительных Tgfb1, Il10 и Arg1, а также уменьшение притока гранулоцитов и моноцитов в очаг.

Сводка по направлению. Обзор Holms (International Journal of Molecular Sciences, 2021) разбирает пептиды на основе эзрина шире — от работ по ВИЧ до пандемийного периода, с акцентом на подавление воспаления и усиление адаптивного противовирусного ответа.

Источники

• Chulkina M. et al. Eur J Pharmacol. 2017;811:249-259
• Chulkina M.M. et al. Peptides. 2020;132:170364
• Holms R.D. Int J Mol Sci. 2021;22(21):11550

💪 Преимущества

• Четырнадцать остатков без модификаций — синтез воспроизводим.
• Формула и масса выводятся прямо из последовательности и сходятся с двумя базами.
• Хорошо растворим в воде: в цепочке много заряженных остатков.
• Измеряемые точки приложения: транскрипция провоспалительных генов, состав клеточного инфильтрата, морфология фибробластов.

🎯 Для кого актуален

• Модели воспаления кишечника у мышей.
• Работы с фибробластами и их дифференцировкой.
• Исследования сигнального пути ERK1/2.
• Работы по белку эзрину и связи мембраны с цитоскелетом.

🧪 Контроль качества

Подлинность и чистота подтверждаются хроматографией (ВЭЖХ) и масс-спектрометрией. У сильно заряженной цепочки с шестью остатками глутаминовой кислоты и тремя лизинами основная задача — отделить продукты с пропущенным остатком; они близки по массе и разделяются хроматографически.

🚚 Доставка и оплата

Доставляем службой СДЭК по России, Беларуси и Казахстану — до пункта выдачи или курьером, в любой город. Оплатить можно на сайте при оформлении или при получении заказа.

❓ Вопросы и ответы