PE 22-28 (блокатор канала TREK-1)
🧪 Только для лабораторных исследований. Не для применения человеком или животными.
- Чистота 98–99%
- Прямые поставки, собственный бренд PeptidX
- Доставка СДЭК по России, Беларуси и Казахстану
- Клубные цены и бонусы за заказы
- Врач-эксперт в Telegram-канале
PE 22-28 — синтетический гептапептид, укороченное производное спадина. Спадин, в свою очередь, отрезок пропептида сортилина, который организм отщепляет при созревании этого белка. Изучается как избирательный блокатор калиевого канала TREK-1. Поставляется как реагент для лабораторного применения.
🔬 Механизм действия
TREK-1 — калиевый канал с двумя поровыми доменами. Он всё время подтравливает калий наружу и тем самым удерживает мембрану нейрона в состоянии покоя: чем активнее канал, тем труднее клетку возбудить. У мышей без гена этого канала поведение в тестах на депрессию меняется — отсюда и интерес к нему как к мишени.
PE 22-28 закрывает канал. В опытах методом пэтч-кламп на клетках HEK с человеческим TREK-1 полумаксимальное подавление достигалось при 0,12 нмоль/л против 40–60 нмоль/л у исходного спадина, то есть избирательность и сродство у короткой формы выше.
Чего PE 22-28 не делает: он не влияет на обратный захват серотонина и не работает как классический антидепрессант по механизму. И честная рамка: все поведенческие результаты получены на грызунах, клинических исследований нет.
🧪 Что изучается в исследованиях
Откуда взялась молекула. В работе Mazella и коллег (PLoS Biology, 2010) описан спадин: пептид из пропептида сортилина, блокирующий TREK-1 у грызунов. Авторы предложили сам подход — искать антидепрессивный эффект через этот канал, а не через моноамины.
Как из спадина получили короткую форму. В работе Djillani и коллег (Frontiers in Pharmacology, 2017) изучали продукты распада спадина в крови и на их основе собрали семичленный пептид PE 22-28. В опытах на клетках он показал лучшее сродство к каналу, а в поведенческих моделях депрессии у мышей — антидепрессивные свойства. Отдельно проверяли, как модификации концов цепочки влияют на активность.
Что известно об устойчивости. Исходный спадин переставал действовать примерно через семь часов после введения — именно это ограничение и заставило искать более стабильную форму. У короткого производного устойчивость выше, но данных о поведении молекулы у человека нет вовсе.
Источники
💪 Преимущества
- Семь остатков — простая молекула с воспроизводимым синтезом.
- Одна чётко названная мишень: канал TREK-1, а не размытый «нейропротекторный эффект».
- Измеряемая точка приложения: ток через канал в пэтч-кламп и поведенческие тесты у грызунов.
- Есть прямое сравнение с исходной молекулой по сродству и устойчивости.
🎯 Для кого актуален
- Электрофизиология каналов семейства K2P, прежде всего TREK-1.
- Поведенческие модели депрессии у грызунов.
- Работы по пропептиду сортилина и его фрагментам.
- Методические исследования устойчивости коротких пептидов в плазме.
🔗 Изучаемые сочетания в исследованиях
Сочетания ниже относятся к исследовательскому контексту, а не к схемам применения.
Семакс и Селанк изучают в соседнем поле — поведенческих моделях тревоги и когнитивных функций.
DSIP относится к нейропептидам с иной точкой приложения, P21 — к нейротрофической сигнализации.
Эпиталон берут в работы со стороны суточной ритмики.
🧪 Контроль качества
Подлинность и чистота подтверждаются хроматографией (ВЭЖХ) и масс-спектрометрией, паспорт есть на каждый товар каталога. Для этой молекулы важны именно концевые остатки: в цитируемой работе показано, что модификации N- и C-конца могут полностью снять действие на канал, не меняя сродства, поэтому целостность цепочки контролируется хроматографически.
🚚 Доставка и оплата
Доставляем службой СДЭК по России, Беларуси и Казахстану — до пункта выдачи или курьером, в любой город. Заказ передаётся в доставку после оплаты.
