Кисспептин-10 (лиганд рецептора KISS1R)

Кисспептин-10 — синтетический декапептид с последовательностью YNWNSFGLRF-NH₂. Это укороченный фрагмент кисспептина-54, продукта гена KISS1, с амидной группой на конце цепочки. Изучается как лиганд рецептора KISS1R (GPR54) в моделях регуляции репродуктивной оси. Поставляется как реагент для лабораторного применения.

🔬 Механизм действия

Репродуктивная ось устроена в три этажа. Гипоталамус выбрасывает гонадолиберин (ГнРГ), гипофиз в ответ выделяет лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормоны, они уже действуют на половые железы. Долгое время верхний этаж считали началом цепочки.

Кисспептин занял место ещё выше. Его рецептор сидит на самих нейронах ГнРГ, и связывание запускает выброс гонадолиберина — то есть пептид работает как переключатель для верхнего этажа. Отсюда и предмет исследований: как меняется секреция гонадотропинов после введения кисспептина и чем короткая форма отличается от длинной.

Чего кисспептин-10 не делает: он не действует на гипофиз напрямую. Если цепочка ГнРГ разорвана, ответа не будет — эффект целиком опосредован нейронами гипоталамуса. Кроме того, короткая форма быстро разрушается в крови, и это отдельная тема работ.

🧪 Что изучается в исследованиях

Прямое сравнение с ГнРГ. В работе Jayasena и коллег (Human Reproduction, 2015) здоровым мужчинам внутривенно вводили кисспептин-10, кисспептин-54 или ГнРГ. Обе формы кисспептина в использованных дозах давали сопоставимый выброс гонадотропинов, а ГнРГ оказался мощнее любой из них. Это работа на здоровых добровольцах, не на пациентах с нарушениями.

Разница между мужчинами и женщинами. В более ранней работе той же группы (Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2011) кисспептин-10 вводили и мужчинам, и женщинам. Ответ гонадотропинов оказался разным у двух полов — авторы описывают половой диморфизм реакции. Группы были маленькие, по четыре-пять человек.

Что происходит при длительном введении. В работе Yeung и коллег (European Journal of Endocrinology, 2026) у здоровых мужчин проверяли подкожное введение: сначала дозозависимость, затем непрерывную инфузию пять дней и прерывистую схему (восемь часов введения, шестнадцать перерыва) в течение двенадцати дней. Задача была понять, сохраняется ли стимуляция при долгом воздействии или рецептор перестаёт отвечать.

Источники

• Jayasena C.N. et al. Hum Reprod. 2015;30(8):1934-1941
• Jayasena C.N. et al. J Clin Endocrinol Metab. 2011;96(12):E1963-E1972
• Yeung A.C. et al. Eur J Endocrinol. 2026;195(2):206-216

💪 Преимущества

• Десять остатков вместо пятидесяти четырёх у полной формы — синтез проще и воспроизводимость выше.
• Есть работы на людях, а не только на грызунах: редкость для исследовательских пептидов.
• Понятная измеряемая точка приложения: концентрация ЛГ и ФСГ в крови.
• Амидированный C-конец — та же форма, что используется в опубликованных работах.

🎯 Для кого актуален

• Модели регуляции гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси.
• Работы по рецептору KISS1R и его сигнальным путям.
• Исследования пульсовой секреции гонадотропинов.
• Сравнительные работы по устойчивости коротких и длинных форм кисспептина.

🧪 Контроль качества

Подлинность и чистота подтверждаются хроматографией (ВЭЖХ) и масс-спектрометрией. У этого пептида отдельно важна амидная группа на C-конце: без неё молекула теряет активность, а по массе отличается лишь на единицу, поэтому смотрят и масс-спектр, и хроматографический профиль.

🚚 Доставка и оплата

Доставляем службой СДЭК по России, Беларуси и Казахстану — до пункта выдачи или курьером, в любой город. Оплатить можно на сайте при оформлении или при получении заказа.

❓ Вопросы и ответы