Дулаглутид (агонист рецептора GLP-1)
🧪 Только для лабораторных исследований. Не для применения человеком или животными.
- Чистота 98–99%
- Прямые поставки, собственный бренд PeptidX
- Доставка СДЭК по России, Беларуси и Казахстану
- Клубные цены и бонусы за заказы
Дулаглутид — агонист рецептора глюкагоноподобного пептида-1, устроенный не как короткий пептид, а как белковая конструкция: два аналога GLP-1 (ГПП-1) пришиты к фрагменту человеческого иммуноглобулина. В исследованиях изучается как представитель класса агонистов GLP-1 длительного действия. Поставляется как реагент для лабораторного применения.
🔬 Механизм действия
Природный GLP-1 вырабатывается клетками кишечника после еды и живёт в крови около двух минут: его почти сразу режет фермент DPP-4.
Дулаглутид решает эту задачу двумя приёмами сразу. Первый — точечные замены в самой последовательности, из-за которых фермент теряет к ней доступ. Второй — сшивка с Fc-фрагментом иммуноглобулина: конструкция становится крупной, и почки перестают её быстро выводить.
Отсюда и размер молекулы: около шестидесяти килодальтон против трёх с небольшим у природного GLP-1. По сути это уже не пептид, а белок с пептидной действующей частью.
Чего дулаглутид не делает: он не инсулин и не заменяет его, не работает при отсутствии глюкозной стимуляции и не действует на рецепторы других инкретинов.
🧪 Что изучается в исследованиях
Ниже — обзор класса, в котором дулаглутид разбирается наряду с другими агонистами GLP-1; для лабораторной работы он полезнее отдельных клинических итогов.
Общий механизм класса. В обзоре Nauck и коллег (Molecular Metabolism, 2021) речь о применении класса у людей с диабетом второго типа; разобрано, что объединяет все агонисты GLP-1: усиление секреции инсулина, зависящее от уровня глюкозы, подавление секреции глюкагона, замедление опорожнения желудка и снижение потребления калорий. Отдельно показано, как класс развивался от соединений с коротким временем жизни к вариантам с введением раз в неделю, к которым относится и дулаглутид.
Различия внутри класса. В том же обзоре, снова применительно к людям с диабетом второго типа, отмечено, что у соединений короткого и длительного действия профили различаются: длительно действующие сильнее влияют на уровень глюкозы натощак, а влияние на опорожнение желудка со временем ослабевает — развивается тахифилаксия. Это различие важно при выборе соединения для сравнительной модели.
Источники
💪 Преимущества
- Конструкция описана до уровня отдельных решений: замены в последовательности плюс Fc-фрагмент.
- Длительное действие достигнуто устройством молекулы, а не носителем.
- Место в классе агонистов GLP-1 разобрано в обзорной литературе.
- Удобен как эталон длительно действующего агониста в сравнительных работах.
🎯 Для кого актуален
- Работы по рецептору GLP-1 и инкретиновой регуляции.
- Сравнение агонистов короткого и длительного действия.
- Изучение Fc-слияний как способа продлить действие.
- Модели секреции инсулина, зависящей от глюкозы.
🧪 Контроль качества
Подлинность и чистота подтверждаются хроматографией и масс-спектрометрией. Для белковой конструкции такого размера значима ещё и оценка агрегатов и целостности Fc-части — методами, принятыми для белков, а не для коротких пептидов.
🚚 Доставка и оплата
Доставляем службой СДЭК по России, Беларуси и Казахстану — до пункта выдачи или курьером, в любой город. Оплатить можно на сайте при оформлении или при получении заказа.
❓ Вопросы и ответы
Лиофилизат (флакон с порошком)
- В холодильнике при температуре от +2 до +8 °C — оптимальный вариант; срок хранения — около 6 месяцев.
- В морозильной камере при температуре −18 °C и ниже — до 2 лет без потери активности.
- При комнатной температуре — до 3 месяцев.
Готовый раствор
- После разведения стерильной водой хранить в холодильнике при температуре от +2 до +8 °C до 3 недель.
- После разведения бактериостатической водой хранить в холодильнике при температуре от +2 до +8 °C до 6 месяцев.
Общий срок годности лиофилизата — 2 года со дня выпуска при соблюдении указанных условий хранения.
