Dihexa (пептидомиметик ангиотензина IV)

Dihexa — малый пептидомиметик, производное ангиотензина IV. Формально это цепочка всего из двух аминокислотных остатков, тирозина и изолейцина, надстроенная жирными хвостами с обоих концов: гексаноил в начале и аминогексаноиламид в конце. Изучается в моделях синаптической пластичности. Поставляется как реагент для лабораторного применения.

🔬 Механизм действия

Ангиотензин IV — короткий фрагмент из системы, известной по регуляции давления, но у него нашли отдельное действие в мозге. Проблема была та же, что у всех коротких пептидов: он живёт минуты и плохо проходит через барьеры.

Dihexa решает это конструкцией. Жирные хвосты делают молекулу липофильной и устойчивой к пептидазам, а действующая часть остаётся прежней. В опубликованных работах её процентральные и синаптогенные эффекты связывают с системой фактора роста гепатоцитов и его рецептора c-Met: при блокаде этой системы эффект исчезает.

Чего Dihexa не делает: он не является нейротрофическим фактором сам по себе и не заменяет его. Речь о модуляции уже существующей сигнальной системы, и все результаты получены на грызунах и клеточных культурах — клинических исследований нет.

🧪 Что изучается в исследованиях

Зависимость от c-Met. В работе Benoist и коллег (Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2014) показано, что процентральное и синаптогенное действие производных ангиотензина IV зависит от активации системы фактора роста гепатоцитов и рецептора c-Met. Это ключевая работа: она называет конкретную мишень вместо общих слов о нейротрофическом эффекте.

Как создавалась молекула. Обзор Wright и Harding (Progress in Neurobiology, 2015) описывает разработку малых аналогов ангиотензина IV: какие задачи решались заменами, почему потребовались липофильные хвосты и на каких моделях проверялись получившиеся соединения.

Чего в литературе нет. Работ на людях по этому соединению в открытых базах нет вовсе, как нет и данных о долгосрочной безопасности. Публикации ограничены культурами нейронов и поведенческими тестами у грызунов.

Источники

• Benoist C.C. et al. J Pharmacol Exp Ther. 2014;351(2):390-402
• Wright J.W., Harding J.W. Prog Neurobiol. 2015;125:26-46

💪 Преимущества

• Небольшая липофильная молекула — устойчивее коротких пептидов и удобнее в работе.
• Названа конкретная мишень: система HGF/c-Met, а не размытая «нейропротекция».
• Измеряемые точки приложения: плотность дендритных шипиков, электрофизиология синапса, поведенческие тесты памяти.
• Есть и первичная работа с механизмом, и обзор о том, как молекулу конструировали.

🎯 Для кого актуален

• Модели синаптогенеза и пластичности в культурах нейронов.
• Поведенческие модели памяти у грызунов.
• Работы по системе HGF и рецептору c-Met в нервной ткани.
• Методические исследования липофильных производных коротких пептидов.

🧪 Контроль качества

Подлинность и чистота подтверждаются хроматографией (ВЭЖХ) и масс-спектрометрией. У молекулы с жирными хвостами основной риск — неполное присоединение одного из них: такие примеси заметно отличаются по времени удерживания, поэтому смотрят хроматографический профиль.

🚚 Доставка и оплата

Доставляем службой СДЭК по России, Беларуси и Казахстану — до пункта выдачи или курьером, в любой город. Оплатить можно на сайте при оформлении или при получении заказа.

❓ Вопросы и ответы